Anestésico Lidostesim AD 2% 1:100.000 - DLA

Venda sob prescrição médica ou para uso profissional.

Lidostesim é um medicamento. Seu uso pode trazer riscos. Consulte sempre um médico ou farmacêutico. Evite a automedicação e leia a bula.

Para que é indicado o Anestésico Lidostesim AD 2% 1:100.000 - DLA?

O Anestésico Lidostesim AD 2% 1:100.000 é indicado para a anestesia local e locorregional para anestesia de infiltração e bloqueio nervoso regional em procedimentos odontológicos em adultos, adolescentes e crianças com mais de 4 anos de idade (cerca de 20 kg de peso corporal), onde não há necessidade de isquemia profunda na área injetada.

Características do Anestésico Lidostesim AD 2% 1:100.000 - DLA:

• Tubete de plástico.
• Com epinefrina (0,02 mg/ml).
• Uso: adulto e pediátrico.
• Composição: Cloridato de lidocaína (20 mg/ml).
• Registro ANVISA: 0000109930014.

Características Farmacológicas:

• O mecanismo subjacente à ação anestésica da lidocaína é semelhante ao de outros anestésicos comumente usados. Consiste em diminuir transitoriamente a permeabilidade das membranas excitáveis ao sódio (Na+), que normalmente é produzido por uma ligeira despolarização da membrana. Essas ações conduzem à ação anestésica. À medida que a ação anestésica se desenvolve progressivamente no nervo, o limiar de excitabilidade elétrica aumenta gradualmente, a taxa de aumento do potencial de ação diminui e a condução do impulso diminui. O pKa da lidocaína foi estimado em 7,7.
• A epinefrina, como vasoconstritor, atua diretamente nos receptores α e β-adrenérgicos. A epinefrina prolonga a duração do efeito da lidocaína e reduz o risco de sua absorção excessiva pela circulação sistêmica e reduz sua toxicidade. O efeito anestésico da lidocaína ocorre 2 a 5 minutos após a injeção e dura aproximadamente 60 minutos na polpa e 170 a 190 minutos no tecido mole.
• Absorção: Os níveis plasmáticos máximos de lidocaína 20 mg/ ml após injeções peri-orais de soluções combinadas de epinefrina durante procedimentos odontológicos usuais foram determinados em vários estudos clínicos. Cmax foi de 1,9 mg/ ml de lidocaína após injeção de 160mg de lidocaína.
• Distruibuição: A lidocaína liga-se às proteínas plasmáticas. incluindo a gliproteína ácida α1 (AAG). A extensão da ligação é variável, mas é de cerca de 66%.
• Metabolismo: Como todos os anestésicos locais do tipo amida, a lidocaína é amplamente metabolizada no fígado. O metabolismo hepático é rápido e cerca de 90% de uma determinada dose é principalmente desalquilada para formar monoetil-glicinexilidida e glicinexilidida.
• Eliminação: As concentrações plasmáticas diminuem rapidamente após uma injeção intravenosa em bolus com meia-vida inicial de menos de 30 minutos; a meia-vida de eliminação da lidocaína após uma injeção intravenosa é de 1,5 a 2 horas. Os metabolitos são excretados na urina com menos de 10% de lidocaína inalterada.

Cuidados e Advertências:

Este produto deve ser usado com cautela em: Pacientes com doenças cardiovasculares:

• Doença vascular periférica;
• Arritmias principalmente de origem ventricular;
• Distúrbios da condução atrioventricular;
• Insuficiência cardíaca;
• Hipotensão.

Gravidez: Categoria B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Uso pediátrico: Dosagens em crianças devem ser reduzidas, correspondentes a idade, peso corporal e condições físicas. (Ver Posologia).

Para mais informações, vide a bula.

Interações Medicamentosas:

• Anestésicos locais: A lidocaína deve ser usada com cautela em pacientes tratados concomitantemente com outros produtos para uso local anestesia, pois os efeitos tóxicos são aditivos (risco de sobredose).
• Sedativos (depressores do sistema nervoso central): Doses reduzidas deste produto devem ser usadas devido aos potenciais efeitos aditivos no SNC da lidocaína e sedativos.
• CYP1A2 inibidores: A lidocaína é metabolizada principalmente pela enzima CYP1A2. Os inibidores deste citocromo (por exemplo, ciprofloxacina, enoxacina, fluvoxamina, verapamil) podem diminuir seu metabolismo, aumentar o risco de efeitos adversos e contribuir para níveis sanguíneos prolongados ou tóxicos. Níveis séricos aumentados de anestésicos de amida também foram relatados após a administração concomitante de cimetidina, o que provavelmente se deve ao efeito inibitório da cimetidina no CYP1A2. (“Ver Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas”)
• Bloqueadores beta-adrenérgicos não seletivos (ex: propranolol, nadolol): A depuração da lidocaína pode ser reduzida quando associada a bloqueadores beta-adrenérgicos não seletivos e pode resultar em concentrações séricas mais elevadas do anestésico. Deve-se ter cuidado quando a lidocaína é administrada concomitantemente com bloqueadores beta-adrenérgicos não seletivos.
• Agentes oxidantes: Pacientes com glicose-6-fosfato desidrogenase defeituosa, metemoglobinemia hereditária ou idiopática podem ter risco aumentado de desenvolver metemoglobinemia quando simultaneamente expostos aos agentes oxidantes (por exemplo, anestésico local, óxido nítrico, sulfonamidas, valproato de sódio, paracetamol).
• Agentes bloqueadores adrenérgicos pós-ganglionares (por exemplo, guanadrel, guanetidina e alcaloides rauwolfia): A dose reduzida deste produto deve ser usada sob supervisão médica estrita seguida por aspiração cuidadosa devido ao possível aumento da resposta a vasoconstritores adrenérgicos: risco de hipertensão e outros efeitos cardiovasculares.
• Anestésicos voláteis halogenados (por exemplo: halotano): Doses reduzidas deste produto devem ser utilizadas devido à sensibilização do coração aos efeitos arritmogênicos das catecolaminas: risco de arritmia ventricular grave.
• Bloqueadores beta-adrenérgicos não seletivos (ex., propranolol, nadolol): Doses reduzidas deste produto devem ser usadas devido ao possível aumento da pressão arterial.
• (TCAs) Antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina, desipramina, imipramina, nortriptilina, maprotilina e protriptilina): A dose e a taxa de administração deste produto devem ser reduzidas devido ao fortalecimento da atividade da epinefrina.
• Inibidores da MAO (tanto A-seletivo (por exemplo, moclobemida) e não seletivo (por exemplo, fenelzina, tranilcipromina, linezolida): Se o uso concomitante desses agentes não puder ser evitado, a dose e a taxa de administração deste produto devem ser reduzidas, e o produto deve ser usado sob estrita supervisão médica devido à possível potencialização dos efeitos da epinefrina levando ao risco de crise hipertensiva.
• (Inibidores COMT) Inibidores de catecol-O-metil transferase (por exemplo, entacapone, tolcapone): Podem ocorrer arritmias, aumento da frequência cardíaca e variações da pressão arterial.
• Medicamento com combinação de efeito adrenérgico-serotoninérgico (por exemplo, venlafaxina, milnaciprano, sertralina): A dose e a taxa de administração deste produto devem ser reduzidas devido a efeitos aditivos ou sinérgicos na pressão arterial e frequência cardíaca.
• Medicamentos que causam arritmias em combinação com epinefrina (por exemplo, antiarrítmicos como digitálicos, quinidina): A dose de administração deste produto deve see reduzida devido a efeitos aditivos ou sinérgicos na frequência cardíaca.
• Medicações oxitócicas do tipo cravagem (por exemplo, metisergida, ergotamina, ergonovina): Use este produto sob supervisão médica estrita devido a aumentos aditivos ou sinérgicos na pressão arterial e / ou resposta isquêmica.
• Vasopressores simpaticomiméticos (por exemplo, principalmente cocaína, mas também anfetaminas, fenilefrina, pseudoefedrina, oximetazolina) e outros simpaticomiméticos (por exemplo, isoproterenol, levotiroxina, metildopa, anti-histamínicos (como clorfeniramina, difenidramina): Risco de toxicidade adrenérgica. Doses reduzidas deste produto devem ser usadas. Se a cocaína foi usada dentro de 24 horas, o tratamento dentário planejado deve ser adiado.
• Fenotiazinas e outros neurolépticos: Utilizar com cautela em pacientes tratados com fenotiazinas, considerando o risco de hipotensão devido à possível inibição do efeito da epinefrina.

Reações Adversas:

• As reações adversas após a administração de lidocaína / epinefrina são semelhantes às observadas com outros anestésicos locais amida / vasoconstritores.
• As reações adversas após concentrações sistémicas elevadas causadas por sobredosagem, absorção rápida ou injeção intravascular não intencional podem ser graves (ver secção Superdosagem). Eles também podem resultar de hipersensibilidade, idiossincrasia ou tolerância diminuída por parte do paciente.
• As reações adversas graves são geralmente sistêmicas.
• A presença de epinefrina aumenta o tempo do produto.

Para mais informações e outras reações adversas, vide a Bula.

Contraindicações:

• Hipersensibilidade à lidocaína (ou a qualquer anestésico local do tipo amida) ou à epinefrina ou a qualquer um dos excipientes. O produto contém metabissulfito de potássio, um sulfito que raramente pode causar reações de hipersensibilidade e broncoespasmo. Se houver risco de uma reação alérgica, escolha outro medicamento para anestesia.
• Devido à lidocaína: Distúrbios graves da condução atrioventricular não compensados por marcapasso (por exemplo, bloqueios atrioventriculares de 2º ou 3º grau com bradicardia severa); Paciente epiléptico mal controlado.
• Devido à epinefrina: Hipertensão arterial não controlada / grave; Doença isquêmica cardíaca grave; Taquiarritmia persistente / refratária.

Leia a bula:
Bula